本教材是全国普通高等医学院校药学类专业“十三五”规划教材之一。本教材以各系统疾病为纲，结合药学专业教学及实践需求，在理解疾病的发病机制、药物作用靶点和药物性质的基础上，重点对防治各系统疾病的药物从结构上进行有针对性的分析，通过药物化学的教学过程，务必使药学学生理解发现、修饰和优化先导化合物的方法，了解从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，和药物及生理活性物质在体内的代谢过程。本教材在介绍理论知识的同时注重适当引入案例，并设置“学习导引”、“课堂互动”、“知识链接”和“思考题”等编写模块；强化学习内容。且配套的在线学习平台电子资源，包括电子教材、课程教学大纲、教学指南、课件、题库等，使得教材内容立体化、生动化。可供药学、药剂学、制药工程及药学相关专业的学生使用。